辉瑞PF-06882961片临床试验申请获批

3月17日，CDE官网显示，辉瑞PF-06882961片（danuglipron）临床试验申请已获默认许可，拟开展治疗2型糖尿病的临床研究。

danuglipron（代号：PF-06882961片）是辉瑞开发的一款口服小分子GLP-1受体激动剂。该款小分子药物有别于注射用和口服用肽类GLP-1RA，能够为糖尿病和肥胖症患者提供一款差异化的创新疗法。

danuglipron的潜在优点包括：①能够实现血糖和体重的有效控制；②耐受性、安全性与肽类GLP-1RA相似，且口服剂型方便服用；③良好的生物利用度；④不同于口服大分子GLP-1RA，不受食物或剂量限制。⑤可开发用于单药或联合用药。

辉瑞在2020年8月举办的线上投资者日活动（Investor Day）会上公布了

danuglipron I期临床研究数据。2型糖尿病患者随机接受安慰剂、danuglipron 15 mg, 70 mg，120 mg，每日2次治疗。在服药28天后，患者空腹血糖水平，糖化血红蛋白（HbA1c）水平和体重都有显著的下降。其中 danuglipron 120mg剂量组空腹血糖下降高达90 mg/dL，HbA1c下降1.2%，体重减轻8kg。

目前辉瑞已经启动II期临床研究，以检验danuglipron在治疗糖尿病患者时的效果，预计概念验证结果有望在第三季度获得。该公司还将启动IIb期临床试验，检验这款口服小分子GLP-1受体激动剂在治疗NASH患者时的功效。

此前诺和诺德Rybelsus（口服司美格鲁肽，每日1次）已获FDA批准上市，是目前唯一上市的一款GLP-1受体激动剂口服制剂。